可的松的作用与功效

【商品名或别名】考的松,皮质素, Adreson, Cortal, Cortelan

【药物概述】可的松的药理作用与泼尼松类似,但疗效较差,主要用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗。可的松可引起心肌损伤和ECG的变化

【药动学】本品可迅速由消化道吸收,在肝脏组织中转化为具活性的氢化可的松而发挥效应,t1/2约30min本品口服后能快速发挥作用,而肌内注射吸收较慢。

【作用与功效】适应证同氢化可的松。主要应用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗,亦可用于过敏性和炎症性疾病。

【用法与用量】

1.口服治疗肾上腺皮质功能减退,成人每天剂量25~37.5mg,清晨服2/3,午后服1/3。当患者有应激状况时(如发热、感染),应适当加量,可增加到每天100mg,有严重应激时,则应改用氢化可的松静脉滴注。

2.混悬液肌内注射用于成人肾上腺皮质功能减退,每天25mg,有应激状况适当加量,有严重应激时,应改用氢化可的松静脉滴注。

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【药物相互作用】

一氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短。

与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。

一非甾体抗炎镇痛药可加强氢化可的松的致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

一与蛋白同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

三环类抗抑郁药可使氢化可的松引起的精神症状加重。

与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

甲状腺激素可使本品的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与氢化可的松合用时,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用,可加强氢化可的松的治疗作用和不良反应。

强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

+与麻黄碱合用,可增强氢化可的松的代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

一氢化可的松可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

本品可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

本品与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

【用药指导】

1.妊娠期用药:糖皮质激素可透过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂、胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。对早产儿,为避免呼吸窘迫综合征,而在分娩前给母亲使用地塞米松,以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成,由于仅短期应用,对幼儿的生长和发育未见有不良影响。

2.哺乳期用药:生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg,或更少)对婴儿一般无不良影响。但是,如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素,则不应哺乳,由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。

3.小儿用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,需十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。

口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外,更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,如果按体重而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

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4.老年用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。

5.糖皮质激素与感染:肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染,且多严重,为重要的死亡原因,给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高患者对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染,这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能,长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱,由皮肤、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。

在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的患者在发生感染后,因炎性反应轻微,临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面,在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。

6.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂血症、高血压、甲状腺功能减退(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

7.以下情况不宜用糖皮质激素:严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。

肾上腺皮质功能亢进,高血压病,动脉粥样硬化,心力衰竭糖尿病,精神病,癫痫,手术后,胃、十二指肠及角膜溃疡,肠道疾病,慢性营养不良均应避免使用。孕妇禁用病毒性感染慎用。

【不良反应】本品的不良反应较大,药理剂量时水钠潴留等较多见。在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。

1.静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括:面部、鼻黏膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。

2.长程用药可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、皮肤紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱和股骨头缺血性坏死、骨质疏松和骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎消化性溃疡和肠穿孔、儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

3.患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

4.并发感染以真菌、结核菌、葡萄球菌变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期大剂量后出现。

5.下丘脑一垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。

6.氢化可的松停药后综合征即肾上腺皮质激素功能被药物抑制及原来疾病的复燃,大致可有以下各种不同情况①下丘脑垂体一肾上腺功能减退,可表现为乏力、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9~12个月②停药后原来的疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛,低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【药物评价】可的松有引起颅内压增高的危险,1例7岁的男孩局部外用大剂量的本品软膏出现了前颅内压增高,这种症状有可能刺激脑内肿瘤的发生。亨奇和卡德尔决定把它试用于风湿关节炎患者,效果好得出奇,为此他们获得了诺贝尔奖。可的松能减轻炎症和过敏反应,因而很快被用于多种疾病的治疗。然而不久就发现,虽然可的松减轻了类风湿性关节炎的疼痛但不能阻止住疾病的发展,而且如果患者服用可的松太久,会引发糖尿病或高血压。所以,应对可的松的剂量严格地加以掌握。

20世纪50年代,当时外科医生们开始做异体肾脏、心脏或皮肤的移植手术,发现了可的松的新用途。在正常情况下,机体的免疫系统会排斥任何它认为的外来物。这种排异反应会排斥移植的器官。

可的松有助于减轻这种排异反应。

【制剂与规格】片剂:①5mg;②25mg。注射液:①2ml:50mg;②5ml:125mg;③10ml:250mg

【贮藏】遮光,密闭保存。

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