阿司咪唑的功效与作用

【药理功效与作用】系哌啶类抗组胺药,可选择性地拮抗组胺H1受体,作用强且持久,每天服用1次即可抑制过敏反应症状24h,无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用.用于季节性变应性鼻炎、变应性结膜炎、慢性荨麻疹和其他变态反应口服吸收迅速,tamx约1h.食物可影响其吸收程度.血浆蛋白结合率97%,不易通过血脑屏障.大部分在肝中经细胞色素P5酶系统代谢,代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性.本品及其代谢产物均具有肠肝循环,均自尿液排出,但原型药物极少.本品及其代谢产物的42长达19d,故达到稳态血浓度需4~8周.

【用法及用量】儿童剂量:口服,<6岁,每次0.2mg/kg;612岁,每次5mg;均每日1次;>12岁同成人.成人剂量:口服,每次3~6mg,每日1次,最多用至10mg/d.

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【注意事项、副作用与危害】①对本药过敏者肝功能不全者、QT间期延长或先天性QT间期延长综合征者、电解质异常、特别是低血钾和低血镁患者禁用.

②<2岁儿童、肾功能不全者、有心脏病史者、老年人、哺乳妇女慎用.③驾驶员、高空作业、操作机器者慎用.④极少数患者服药时出现心律失常、头晕、头痛、嗜睡、倦怠、意识障碍、肌肉关节疼痛、肝功能异常(氨基转移酶升高),但尚不明确这些症状是否由本药引起.⑤罕见变态反应(如支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿等),甚至可出现严重的过敏性休克.⑥连续用药1个月以上者,可能出现体重轻度增加.⑦与氟西汀、曲舍林、帕罗西汀、奈法唑酮、齐留通等合用,可抑制本药的代谢,升高血药浓度,导致严重的不良反应,应避免合用.⑧索他洛尔、司氟沙星、奎宁、多拉司琼、匹莫齐特、伊布利特、卤泛群、特非那定等可延长QT间期,应禁止与本药合用.

【制剂规格】片剂:3mg,10mg;混悬液:60mg/30ml.

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